Изготовление глазных капель из концентратов, офтальмологический раствор

Содержание

12. 2. Изготовление офтальмологических растворов
Изготовление офтальмологических растворов
12. 1. Требования, предъявляемые к офтальмологическим растворам
Классификация глазных лекарственных форм
Концентрированные растворы, применяемые для приготовления глазных ЛФ.
ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ
Резорцин
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства Резорцина
Показания к применению
Инструкция по применению Резорцина
Противопоказания
Побочные действия Резорцина
Фармакодинамика и фармакокинетика
Инструкция на Резорцин (Способ и дозировка)
Передозировка
Взаимодействие
Отзывы
Цена резорцина, где купить

12. 2. Изготовление офтальмологических растворов

Изготовление капель глазных растворением лекарственных и вспомогательных веществ. Так же как и в случае других жидких лекарственных форм, при приеме рецепта (или требования из отделения больницы) проводят фармацевтическую экспертизу прописи. На этом этапе важно установить, является ли пропись

официнальной, т. е. имеется ли данный состав в соответствующем нормативном документе (ГФ, Методических указаниях по изготовлению стерильных растворов в аптеке, приказе «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках» и др. ). Дозы в случае офтальмологических растворов не проверяют, так как они являются жидкостями для наружного применения. Все офтальмологические растворы изготавливают в асептических условиях. На штангласах с лекарственными веществами, предназначенными для изготовления стерильных лекарственных форм, должна быть предупредительная надпись «Для стерильных лекарственных форм». Расчеты. В первую очередь следует провести расчеты осмотической активности выписанного в прописи раствора. В соответствующей таблице ГФ находят и записывают на оборотной стороне ППК значения изотонических эквивалентов по натрия хлориду всех лекарственных веществ прописи. Далее рассчитывают, какому количеству натрия хлорида эквивалентна выписанная в прописи масса каждого из лекарственных веществ. Для гипотонических растворов рассчитывают количество натрия хлорида или иного изотонирующего вещества, которое следует добавить для изото-нирования раствора. Натрия хлорид может быть добавлен в виде порошка или 10% раствора.

Технология изготовления. Для выполнения требования стерильности в асептических условиях в стерильной подставке в половине объема воды очищенной (объем воды может быть больше половины в зависимости от растворимости веществ) растворяют лекарственные вещества. Находящиеся на предметно-количественном учете вещества получают по оформленному рецепту и добавляют к отмеренному объему воды. После растворения добавляют рассчитанное количество натрия хлорида (в случае необходимости, если раствор гипотоничен). Если применяют 10% концентрированный раствор, его добавляют после фильтрования раствора лекарственных веществ.

Офтальмологические растворы фильтруют через стерильный складчатый бумажный фильтр с подложенным тампоном стерильной ваты. Фильтр предварительно тщательно промывают стерильной водой очищенной. После фильтрования раствора фильтруют оставшийся объем растворителя через тот же фильтр. Для фильтрования могут быть использованы фильтры стеклянные с порами размером 10— 16 мкм. При фильтровании через стеклянные и другие мелкопористые фильтрующие материалы (например, мембраны ядерные) необходимо создание избыточного давления или разряжения. В случае присутствия в растворе механических включений раствор фильтруют повторно через тот же фильтр.

Если раствор изготовлен по стандартной прописи, его оформляют для стерилизации, указанной в нормативных документах, снабдив биркой с указанием даты, названия раствора, времени

стерилизации. Стерилизуют при температуре 120 + 2 °С в течение 8 мин (объем раствора доводят до 100 мл). После стерилизации вновь проверяют отсутствие механических включений и оформляют раствор к отпуску. Растворы по нормированным прописям могут быть изготовлены в аптеке в виде внутриаптечной заготовки и их отпускают из аптеки при предъявлении рецепта.

Если раствор готовят не по стандартной прописи, или в нормативных документах не указан режим стерилизации, его не стерилизуют термическими методами, готовят в асептических условиях с использованием стерильной воды очищенной. Однако возможно применение метода мембранной фильтрации (стерилизующее фильтрование).

Концентрированные растворы. Некоторые лекарственные вещества выписывают в глазных каплях в малых концентрациях (0, 01 %, 0, 02%, 0, 1 % и т. д. ). В сочетании с малым объемом раствора, выписанным в рецепте, это вызывает затруднения при взвешивании и растворении (особенно умеренно-, мало- и очень малорастворимых) лекарственных веществ.

В таких случаях целесообразно использовать стерильные или асептически изготовленные концентрированные растворы лекарственных веществ (однокомпопептные и комбинированные). Номенклатура разрешенных к использованию офтальмологических концентрированных растворов утверждена Минздравом России и представлена в «Методических указаниях по изготовлению стерильных растворов в аптеках». В данный перечень включены только те прописи, которые содержат совместимые лекарственные вещества; выдерживают термические методы стерилизации, имеют методики анализа (для химического контроля) и установленные сроки годности (табл. 12. 3).

Стерильные концентрированные растворы используют для изготовления офтальмологических растворов, не подлежащих стерилизации. Срок годности глазных капель, изготовленных из стерильных концентратов (по нестандартным прописям) — 2 сут. Вскрытые флаконы со стерильными офтальмологическими концентратами должны быть использованы в течение суток. Также в течение суток должны быть использованы концентрированные растворы, изготовленные в асептических условиях, но не подвергавшиеся стерилизации. Их используют для изготовления глазных капель по стандартным прописям с установленным режимом стерилизации.

При выполнении расчетов, связанных с изготовлением концентрированных растворов, так же как и при изготовлении концентрированных растворов для бюреточной установки, следует учитывать возможное изменение объема при концентрациях растворов 3 % и более. Все расчеты вносят в книгу учета лабораторных и фасовочных работ.

Концентрированные растворы лекарственных веществ, применяемые при изготовлении офтальмологических pacтворов
Наименование раствора	Концентрация, %	Режим стерилизации*		Хранение
Наименование раствора	Концентрация, %	Температура, °С	Продолжительность, мин	Температура, °С	Срок, сут
Растворы, изготавливаемые на воде очищенной
Глюкозы (без стабилизатора)	25(1: 4)
Калия йодида	20 (1: 5)
Кислоты аскорбиновой	2(1: 50), 5(1: 20), 10 (1: 10)			3—5
Кислоты борной	4 (1: 25)
Натрия тиосульфата	1 (1: 100)
Натрия хлорида	10 (1: 10)
Рибофлавина	0, 02 (I: 5000)			3—5
Цинка сульфата	1(1: 100), 2(1: 50)
Цитраля	0, 02 (1: 5000)	Готовят в асептических условиях		3—5
Растворы, изготавливаемые на 0, 02% растворе рибофлавина
Глюкозы	25(1: 4)
Кислоты аскорбиновой	2(1: 50)
Кислоты борной	4(1: 25)
Кислоты никотиновой	0, 1 (1: 1000)
Натрия хлорида	10 (1: 10)
* Стерилизуемый объем — до 100 мл.

Технология изготовления обычно не вызывает затруднении. Некоторые затруднения возникают при изготовлении растворов, содержащих рибофлавин, кислоту никотиновую, глюкозу цитраль При нагревании растворяют рибофлавин (витамин В2), который малорастворим в воде (1: 5000), кислоту никотиновую (труднорастворима в холодной воде, но растворима в горячей) и глюкозу в концентрации более 20 %. При изготовлении растворов глюкозы массу вещества рассчитывают с учетом влажности. Растворы цитраля, учитывая его летучесть, не стерилизуют, готовят в асептических условиях, добавляя к воде очищенной стерильной в условиях комнатной температуры.

Концентрированные растворы фильтруют через бумажный складчатый стеклянный, или иной, разрешенный нормативными документами, фильтр, предварительно промытый стерильной водой очищенной (в случае изготовления водных концентратов) или 0, 02 /о раствором рибофлавина (в случае изготовления растворов на рибофлавине). Проверяют на отсутствие механических включении.

Концентрированные растворы подвергают качественному и количественному контролю. Результаты контроля вносят в жур нал регистрации результатов органолептического, физического и химического контроля. ,,

Флаконы с растворами укупоривают резиновой пробкой, металлическим колпачком «под обкатку», оформляют и стерилизуют в соответствии с нормативными документами.

Изготовление глазных капель с использованием концентрированных растворов. Применение концентрированных растворов позволяет значительно ускорить изготовление глазных капель и повысить их качество.

Использование концентрированных растворов, изготовленных на

воде очищенной.

Пример 12. 3

Rp.: Solutionis Riboflavini 0, 01 % 10 ml

Acidi borici 0, 2

MDS. По 2 капли 3 раза в день и оба глаза

Все этапы профессиональной деятельности соответствуют этапам описанным ранее. Подробнее остановимся на расчетах. Предварительно проверяют осмотическую активность раствора. Концентрация рибофлавина, выписанного в прописи рецепта, такова что практически не влияет на величину осмотического давления. Изотонический эквивалент кислоты борной по натрия хлориду — 0, 53.

MNaCl=mЭ = 0, 2 • 0, 53 = 0, 106 (1, 06%) > 0, 09 (0, 9%), следовательно, раствор слегка гипертоничен, натрия хлорид для изотонирования добавлять не требуется.

Учитывая пределы изотонической концентрации 0, 9 ± 0, 2 %, раствор можно рассматривать как приблизительно изотоничный.

Способ расчета объемов концентрированных растворов и воды очищенной аналогичен расчетам, выполняемым при изготовлении микстур с помощью бюреточной системы.

Используемые концентрированные растворы представлены в табл. 12. 3.

Объем раствора рибофлавина 0, 02% (1: 5000) = 5 мл (0, 001 • 5000) Объем раствора кислоты борной 4% (1: 25) = 5 мл (0,2 • 25)

Объем воды очищенной — 0 мл

После изготовления заполняют лицевую сторону ППК:

Дата ППК 12. 3

Solutionis Riboflavini 0, 02 % 5 ml Solutionis Acidi borici 4% 5 ml

V= 10 ml

Подписи:

В нормативных документах нет информации о режиме стерилизации глазных капель по данной прописи, поэтому при изготовлении используют стерильные концентрированные растворы, которые в асептических условиях отмеривают аптечными пипетками в стерильный флакон для отпуска.

Использование концентрированных растворов, изготовленных на 0,02 % растворе рибофлавина.

Пример 12. 4

Rp.: Solutionis Riboflavini 0, 02% 10 ml Acidi ascorbinici 0, 02 Glucosi 0, 2 MDS. По 2 капли 4 раза в день в оба глаза

Пропись имеется в приложении к «Инструкции по контролю качества лекарственных средств, изготовленных в аптеках» (режим стерилизации: 100 С; 30 мин). При изготовлении следует использовать концентрированные растворы, изготовленные асептически (нестерильные).

Расчеты. Изотонический эквивалент кислоты аскорбиновой по натрия хлориду — 0, 18; 0, 02 • 0, 18 = 0, 0036 г. Изотонический эквивалент глюкозы также 0, 18; 0, 2 — 0, 18 = 0, 036 г. В сумме глюкоза и кислота аскорбиновая создают такое же давление, как 0, 039 (~ 0, 04) натрия хлорида. Раствор слегка гипотоничен, поэтому натрия хлорида в этом случае добавляют 0, 05 г (0, 09 — 0, 04). При использовании концентрированных растворов, изготовленных на основе воды очищенной, будет получен объем капель глазных и концентрация

лекарственных веществ, не соответствующие прописи рецепта, что недопустимо:

Раствора рибофлавина 0, 02% 10 мл (0, 002 • 5000) Раствора кислоты аскорбиновой 2% 1мл (0, 02 • 50) Раствора глюкозы 25 % 0, 8 мл (0, 2 • 4) Раствора натрия хлорида 10% 0, 5 мл (0. 05 • 10)

Общий объем — 12, 3 мл

12, 3 ml >> 10 ml (по прописи рецепта)

Поэтому используют концентрированные растворы, изготовленные на основе 0, 02 % раствора рибофлавина (см. табл. 12. 3).

Концентрированные растворы, изготовленные асептически (без стерилизации) отмеривают непосредственно в стерильный флакон для отпуска с помощью аптечных пипеток, укупоривают, проверяют отсутствие механических включений, оформляют для стерилизации, стерилизуют и оформляют к отпуску.

Заполняют лицевую сторону ППК (по памяти):

Дача ППК 12. 4

Solutionis Riboflavini 0, 02% 7, 7 ml

V= 10 ml Подписи:

Если в аптеке имеется внутриаптечная заготовка данного раствора, его отпускают при предъявлении рецепта.

Глазные примочки, растворы для орошения слизистой оболочки, растворы для промывания и хранения контактных линз и другие офтальмологические растворы изготавливают так же, как и глазные капли, с соблюдением требований стерильности, стабильности, отсутствия видимых невооруженным глазом взвешенных частиц, изотоничности и при необходимости пролонгированного действия. Наиболее часто в примочках и промываниях применяют растворы: кислоты борной, натрия гидрокарбоната, фурацилина, этакридина лактата; в экстремальных случаях (например, при поражениях глаз капельно-жидкими отравляющими веществами) может назначаться 2% раствор грамицидина.

Глазные капли с антибиотиками. В глазной практике левомице-тин (0, 25%) комбинируют с кислотой борной, рибофлавином, глюкозой, кислотой аскорбиновой, димедролом, эфедрином, дионином, скополамином, например:

кислота борная, г 1, 9

левомицетин, г 0, 2

вода очищенная стерильная, мл До 100 (рН 5, 0)

Левомицетин может применяться в качестве консерванта глазных капель атропина сульфата, пилокарпина гидрохлорида, новокаина, дикаина, платифиллина гидротартрата, цинка сульфата и др.

Кислота борная в данном случае обеспечивает консервирующее (антимикробное), буферное и изотонирующее действия.

Водный раствор левомицетина длительно сохраняет стабильность (около 2 лет) при температуре 5 «С.

Глазные капли для новорожденных детей. Глазные капли составляют около 1, 8 % лекарственных форм для детей. В педиатрии применяют 10, 20, 30% растворы сульфацил-натрия. Они выдерживают термическую стерилизацию насыщенным паром, так как содержат стабилизатор состава:

натрия тиосульфат, г 0, 15

кислота хлористоводородная 1М, мл 0, 35

вода очищенная, мл До 100(79, 82)

Срок хранения стерильных капель глазных 30 сут при температуре не выше 25 С.

Упаковка и укупорка. Флаконы укупоривают резиновой пробкой и обкатывают алюминиевыми колпачками. Если требуется (в соответствии с нормативными документами), их оформляют для стерилизации, снабжая специальной биркой или обвязывая влажным пергаментом с указанием названия, концентрации раствора, фамилии больного и даты изготовления.

Стерилизации. Растворы отпускают из аптеки асептически изготовленными или стерилизуют методом, указанным в норматив-ных документах. После стерилизации растворы вновь проверяют на отсутствие механических включений.

Оформление к отпуску из аптеки. Флаконы с растворами опечатывают (если в прописи присутствует вещество списка А), не снимая пергаментную обвязку, используемую для оформления флакона к стерилизации. Если раствор не подвергался стерилизации, крышку флакона (алюминиевый колпачок) обвязывают влажным пергаментом, нить сверху закрепляют сургучной печатью. Флакон снабжают основной этикеткой розового цвета «Глазные капли», на которой указывают: номер аптеки, дату изготовления, фамилию и инициалы больного, способ применения, номер анализа, срок годности. Если раствор содержит вещество списка А, помещают предупредительную этикетку «Обращаться осторожно». Рецепт, содержащий в прописи вещества, находящиеся на предметно-количественном учете, остается в аптеке, за исключением случаев, когда он имеет специальную надпись «Для длительного применения», например, рецепты, содержащие пилокарпина гидрохлорид (для лечения глаукомы).

Контроль качества. Органолептический контроль. На стадии растворения и готовые растворы подвергают органолептическому

контролю по следующим показателям: цвет, запах, полнота растворения, прозрачность.

Отсутствие механических включений контролируют с помощью устройства УК-2 (до и после стерилизации). Устройство предназначено для визуального контроля механических включений, находящихся в прозрачном растворе (офтальмологическом, инъекционном и др. ), на фоне освещенного экрана. Работа современных приборов основана на принципе фотоэффекта. Произвольный поворот экрана (черной или белой стороной) фиксируется пружинной пластинкой. Под механическими включениями подразумевают посторонние нерастворимые частицы или волокна, случайно присутствующие в растворах, видимые невооруженным глазом.

Методика проверки изложена в «Инструкции по контролю на механические включения инъекционных и офтальмологических растворов и глазных капель аптечного изготовления» (приложение к «Методическим указаниям по изготовлению стерильных растворов в аптеках»).

Физический контроль заключается в проверке общего объема. Проверяют каждую серию внутриаптечной заготовки, каждую серию лекарственных форм, требующую стерилизации — обязательно. Лекарственные формы, изготовленные но индивидуальным рецептам (требованиям), проверяют выборочно (не менее 3% от количества лекарственных форм, изготовленных в течение одного дня).

Химический контроль. Особое внимание при качественном и количественном контроле необходимо обращать на лекарственные препараты, применяемые в глазной практике (в том числе для детей), содержащие наркотические и ядовитые вещества (например, растворы серебра нитрата), все концентрированные растворы. При анализе глазных капель содержание в них изотонирую-щих и стабилизирующих веществ определяют до стерилизации.

Контроль при отпуске из аптеки. Он состоит в проверке соответствия упаковки физико-химическим свойствам ингредиентов; доз веществ списков А и Б, указанных в рецепте; возрасту больного, номера на рецепте, квитанции, этикетке, сигнатуре; фамилии больного на рецепте — этикетке, сигнатуре, квитанции; сигнатуры рецепту; оформления препарата нормативным требованиям.

Особенности изготовления глазных капель в гомеопатии. Капли глазные гомеопатические — это жидкая лекарственная форма для инстилляции в глаз. Они должны быть изотоничны слезной жидкости, содержать один или более компонентов в гомеопатических разведениях (растворы, тритурации, настойки, различные извлечения из растительного или животного сырья).

Эти лекарственные формы изготавливают, используя свежеприготовленные разведения, полученные способом 2 (см. табл. 11. 13. )

с использованием воды для инъекций или свежеполученной воды очищенной стерильной. В качестве растворителей применяют также изотонический раствор натрия хлорида или буферные растворители, указанные в частных нормативных документах.

При изготовлении разведений в малых количествах (менее 3 г) исходные растворы и препараты дозируют каплями. Для этого используют стандартные каплемеры или эмпирический каплемер-пипетку, калиброванную по массе для данного препарата. В случае использования флаконов-капельниц стандартного размера с прессованной стеклянной пробкой требуется учитывать степень их наполнения. На флаконах должны быть метки, до которых масса капель остается приблизительно одинаковой. На флаконах должно быть указано название растворенного лекарственного вещества, его потенция, содержание вещества в одной капле и количество капель, соответствующее 1, 0 г раствора.

Растворы, содержащие ядовитые и сильнодействующие вещества в разведениях D1, D2, D3 требуют соблюдения особых условий хранения, которые должны быть указаны в частных статьях. Изменение цвета, помутнение, появление налета на таре или хлопьев в растворе указывают на непригодность.

В соответствии с требованиями нормативных документов растворы таких веществ должны изготавливаться в асептических условиях и быть стерильными. Для назальных капель установлены нормы микробиологической чистоты, хотя в перспективе для них предполагается требование стерильности.

Потенцирование проводят в соответствии с общими фармакопейными статьями на соответствующие лекарственные формы. Перед добавлением разведений лекарственных средств или их смесей в гомеопатические глазные капли два последних десятичных разведения или последнее сотенное разведение потенцируют с применением воды очищенной свежеполученной. Для этого может быть использован также изотонический раствор натрия хлорида или раствор, содержащий 0, 2 части натрия гидрокарбоната, 8, 8 частей натрия хлорида и 91 часть воды очищенной свежеполученной или другого растворителя, разрешенного к применению (кроме этанола). При потенцировании разведений, содержащих этанол, следует учитывать, что концентрация остаточного этанола в глазных каплях не должна быть более 0, 005 г в 1 г.

Вспомогательные вещества добавляют в гомеопатические глазные капли после окончательного потенцирования. В качестве вспомогательных веществ кроме изотонирующих могут быть использованы вещества, поддерживающие оптимальное значение рН и консерванты, указанные в частных нормативных документах. Консерванты добавляют в многодозовые глазные капли. Гомеопатические глазные капли, предназначенные для применения в хирургии, изготавливают без консервантов.

Изготовление офтальмологических растворов

Изготовление капель глазных растворением лекарственных и вспомогательных веществ.Так же как и в случае других жидких лекарственных форм, при приеме рецепта (или требования из отделения больницы) проводят фармацевтическую экспертизу прописи. На этом этапе важно установить, является ли пропись

Концентрированные растворы.Некоторые лекарственные вещества выписывают в глазных каплях в малых концентрациях (0, 01 %, 0, 02%, 0, 1 % и т. д. ). В сочетании с малым объемом раствора, выписанным в рецепте, это вызывает затруднения при взвешивании и растворении (особенно умеренно-, мало- и очень малорастворимых) лекарственных веществ.

Концентрированные растворы лекарственных веществ, применяемые при изготовлении офтальмологических pacтворов
Наименование раствора	Концентрация, %	Режим стерилизации*	Хранение
Температура, °С	Продолжительность, мин	Температура, °С	Срок, сут
Растворы, изготавливаемые на воде очищенной
Глюкозы (без стабилизатора)	25(1: 4)
Калия йодида	20 (1: 5)
Кислоты аскорбиновой	2(1: 50), 5(1: 20), 10 (1: 10)			3-5 3—5
Кислоты борной	4 (1: 25)
Натрия тиосульфата	1 (1: 100)
Натрия хлорида	10 (1: 10)
Рибофлавина	0, 02 (I: 5000)			3—5
Цинка сульфата	1(1: 100), 2(1: 50)
Цитраля	0, 02 (1: 5000)	Готовят в асептических условиях	3—5
Растворы, изготавливаемые на 0, 02% растворе рибофлавина
Глюкозы	25(1: 4)
Кислоты аскорбиновой	2(1: 50)			3-5
Кислоты борной	4(1: 25)
Кислоты никотиновой	0, 1 (1: 1000)
Натрия хлорида	10 (1: 10)			3-5
* Стерилизуемый объем — до 100 мл.

284
Технология изготовления обычно не вызывает затруднении. Некоторые затруднения возникают при изготовлении растворов, содержащих рибофлавин, кислоту никотиновую, глюкозу цитраль При нагревании растворяют рибофлавин (витамин В2), который малорастворим в воде (1: 5000), кислоту никотиновую (труднорастворима в холодной воде, но растворима в горячей) и глюкозу в концентрации более 20 %. При изготовлении растворов глюкозы массу вещества рассчитывают с учетом влажности. Растворы цитраля, учитывая его летучесть, не стерилизуют, готовят в асептических условиях, добавляя к воде очищенной стерильной в условиях комнатной температуры.

Концентрированные растворы подвергают качественному и
количественному контролю. Результаты контроля вносят в жур
нал регистрации результатов органолептического, физического и
химического контроля. ,,

Изготовление глазных капель с использованием концентрированных растворов.Применение концентрированных растворов позволяет значительно ускорить изготовление глазных капель и повысить их качество.

Использование концентрированных растворов, изготовленных на

воде очищенной.

>Глава 12 офтальмологические растворы

12. 1. Требования, предъявляемые к офтальмологическим растворам

Глазные (офтальмологические) лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных форм в связи со спецификой их использования и вытекающими из этого особенностями изготовления. Зоной резорбции глаза является роговица — типичный липидный барьер толщиной около 1 мм. Роговица хорошо проницаема для жирорастворимых лекарственных веществ, за ней расположена водная камера. Действие глазных лекарственных форм находится в прямой зависимости от способности преодолевать липидный и водный барьеры.

В офтальмологической практике используют разнообразные лекарственные средства как для создания местного эффекта в диагностических (расширение или сужение зрачка), гак и в терапевтических (инфекционные воспалительные процессы, болевые состояния) целях. К глазным лекарственным формам относятся капли, примочки, промывания, мази, водные растворы для орошения слизистой оболочки и глазные пленки. Наиболее часто применяют глазные капли.

Капли глазные — официальная лекарственная форма. По определению, приведенному в ГФ, «Капли глазные — лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз». В виде глазных капель применяют водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями. Поскольку эти лекарственные формы предназначены для такого нежного и чувствительного органа, как больной глаз, их изготавливают в асептических условиях. В их состав не должны входить раздражающие вещества: эфирные масла, растворы, обладающие сильнокислыми или щелочными свойствами.

Стерильность. Офтальмологические растворы должны быть стерильными. В норме защитную функцию выполняет лизоцим (природное антибиотическое вещество), -содержащийся в слезной жидкости, который лизирует микроорганизмы, попадающие на конъюнктиву. При глазных заболеваниях содержание лизоцима в слезной жидкости обычно уменьшается и конъюнктива глаза оказывается незащищенной от воздействия микроорганизмов. Инфицирование глаза нестерильными растворами может вызвать тяжелые последствия, приводящие иногда к потере зрения.

Основной метод стерилизации для глазных капель — термический (насыщенным паром в паровом стерилизаторе при температуре 120 + 2 °С), для ряда растворов пока применяют стерилизацию текучим паром при температуре 100°С (растворы атропина сульфата, дикаина, калия йодида, кислоты аскорбиновой, лево-мицетина, натрия йодида, натрия сульфацила, новокаина, этил-морфина гидрохлорида, капли, содержащие рибофлавин, сложного состава и др. ).

Если вещества не выдерживают даже щадящий режим стерилизации или режим стерилизации для раствора не установлен, глазные капли готовят в асептических условиях с применением стерильного растворителя (воды очищенной, 0, 9% раствора натрия хлорида или раствора термостабильных веществ) и стерилизуют растворы фильтрованием. Термическими методами не стерилизуют растворы: резорцина, квасцов, колларгола, протаргола, трипсина, лидазы, антибиотиков (кроме левомицетина), цит-раля, раствора адреналина гидрохлорида и некоторых других веществ.

Глазные капли отпускают в многодозовой упаковке, поэтому при вскрытии флакона в домашних условиях они подвергаются вторичной микробной контаминации: на 2-е сутки при использовании глазной пинетки, на 5-е сутки при использовании капельницы. Капли с натрия сульфацилом остаются стерильными до полного использования раствора.

Для сохранения стерильности в период хранения и при многократном применении глазных капель в домашних условиях согласно ГФ разрешено применять (по указанию врача или в соответствии с нормативным документом) консерванты: нипагин (0, 05 — 0, 25 %); смесь пипагина (0, 18%) и нипазола (0, 02%); хлорбутанолгидрат (0, 5%), бензиловый спирт (0, 9%), сорбиновую кислоту (0, 1%), бензалкония хлорид (0, 01 %), в такой же концентрации додецил-диметилбензиламмония хлорид и др.

Консерванты шире используют в промышленном производстве, в аптеке роль консерванта в глазных каплях выполняет кислота борная (1, 9 — 2 %), особенно в сочетании с левомицетином (0, 15 %). Борная кислота может одновременно выполнять функции и стабилизатора ряда веществ, и изотонирующего компонента.

Изотоничность. Офтальмологические растворы должны быть изотоничны слезной жидкости (за исключением случаев, когда лекарственные вещества выписаны в высоких концентрациях по медицинским показаниям, а также растворов колларгола и протаргола). В норме слезная жидкость и плазма крови имеют равное осмотическое давление. Такое же давление создает 0, 9 % раствор натрия хлорида, находящийся в равных условиях с биологическими жидкостями. Осмотическое давление офтальмологических растворов должно соответствовать осмотическому давлению раствора

натрия хлорида 0, 9 % с допустимыми колебаниями ±0, 2 %, т. е. в пределах от 0, 7 до 1, 1 %.

Капли концентрацией ниже эквивалентной 0, 7 % концентрации натрия хлорида подлежат изотонированию до концентрации, эквивалентной 0, 9 % раствора. Для изотонирования добавляют вспомогательные вещества, разрешенные ГФ, с учетом совместимости компонентов (натрия сульфат, натрия нитрат, глюкозу, кислоту борную). Наиболее часто для этого используют натрия хлорид. При введении в глаз гипотонических растворов появляются болевые ощущения. В отдельных случаях допустимо применение гипотонических растворов, о чем должно быть указано в соответствующих частных фармакопейных статьях.

Гипертонические растворы, выписанные врачом в рецепте, в аптеке изготавливают и отпускают больному без изменения состава. Растворы, компоненты которых в совокупности повышают осмотическое давление капель выше 1, 1% эквивалентной концентрации натрия хлорида, необходимо рассматривать как специальные прописи гипертонической концентрации.

Лекарственные вещества, выписанные в малых количествах (примерно сотые доли грамма в 10 мл раствора), практически не влияют на осмотическое давление глазных капель. В таких случаях капли изготавливают на основе изотонического (0, 9%) раствора натрия хлорида. Такими растворами являются следующие растворы: фурацилина 1: 5000; рибофлавина 1: 5000; цитраля 1: 1000, 1: 2000; 0, 1 —0, 25 % левомицетина и др.

В некоторых случаях выписанное лекарственное вещество само изотонирует часть объема, поэтому остальной объем раствора изо-тонируют. Необходимое количество изотонирующего компонента рассчитывают, используя изотонический эквивалент по натрия хлориду.

Пример 12. 1

Rp.: Solutionis Ephedrini hydrochloridi 1 % 10 ml DS. По 2 капли в правый глаз 3 раза в день

Изотонический эквивалент Э по натрия хлориду эфедрина гидрохлорида равен 0, 28 г, тогда по пропорции находят, какому количеству натрия хлорида (MNaCl) эквивалентно выписанное в прописи количество эфедрина гидрохлорида (т = 0, 1 г):

1. 0 г — 0, 28 г(NaCl)

0, 1 г — МNaCl MNaCl = 0, 028 г.

MNaCl = т Э/1,0, или MNaCl= т Э. (12. 1)

Для того чтобы раствор был изотоничен слезной жидкости, количество эфедрина гидрохлорида должно быть эквивалентно 0, 09 г натрия хлорида (0, 9 % раствор для объема 10 мл). Недостаю-

щее количество (0, 09 — 0, 028 = 0, 062) восполняют, добавляя натрия хлорид (0, 062 или 0, 06 г).

Количество вещества (натрия хлорида), изотонирующего раствор, можно рассчитать по формуле:

MNaCl = 0, 009NaCl• VRp — (m1Э1 + m2Э2 +… ), (12. 2)

где MNaCl — масса натрия хлорида, необходимая для изотонирования раствора; 0,009 г — масса натрия хлорида в 1 мл изотонического раствора; VRp — объем раствора, выписанный в рецепте, мл; m1, т2 — массы лекарственных веществ, выписанных в прописи рецепта, г; Э1, Э2 — изотонические эквиваленты лекарственных веществ, выписанных в прописи рецепта.

При расчете изотонической концентрации офтальмологических растворов более удобно пользоваться характеристикой осмоляр-ности (см. гл. 13).

Теоретическую осмолярность раствора, мосм/л, рассчитывают по формуле:

г де т — масса вещества в растворе, г/л; n — число осмотически активных частиц в растворе, образовавшихся в результате диссоциации при растворении; n = 1, если вещество в растворе не диссоциирует; n = 2, если вещество при диссоциации образует два иона; п = 3, если вещество образует три иона, и т. д.; М— молекулярная масса вещества, находящегося в растворе.

Пример 12. 2

Rp.: Solutionis Natrii chloridi 0, 9% 100 ml

DS. Примочка Необходимо рассчитать теоретическую осмолярность раствора:

Известно, что 0, 9 % раствор натрия хлорида изотоничен слезной жидкости и плазме крови, следовательно, концентрация 306 моcм — изоосмолярная.

Рассчитаем теоретическую осмолярность раствора эфедрина гидрохлорида:

9 9, 16 моcм < 306 моем, следовательно, 1 % раствор эфедрина гидрохлорида гипотонический и его следует изотонировать, до-

бавив определенное количество натрия хлорида, который бы создал недостающую до изотонирования концентрацию (208, 84 моcм):

308 — 99, 16 = 206, 84 мосм/л;

Т аким образом, чтобы раствор был изотоничен (изоосмотичен) слезной жидкости необходимо добавить 6, 09 г натрия хлорида на 1 л раствора или 0, 06 г на 10 мл глазных капель.

Кроме натрия хлорида для изотонирования офтальмологических растворов применяют натрия сульфат и натрия нитрат при условии, что они совместимы с лекарственными веществами. Например, натрия сульфат следует применять при изотонировании капель с цинка сульфатом (при отсутствии в прописи борной кислоты), поскольку с натрия хлоридом будет образовываться более токсичный и малодиссоциируемый цинка хлорид основной. При изотонировании другими изотонирующими веществами расчеты сначала ведут по натрия хлориду, а затем полученный результат умножают на коэффициент пересчета, который равен: для натрия сульфата — 4, 35; для натрия нитрата — 1, 51; для кислоты борной — 1, 89.

Изогидричность. Желательно, чтобы офтальмологические растворы были приблизительно изогидричны, т. е. имели интервал рН среды в пределах 7, 3-9, 7. Однако глаз человека относительно хорошо переносит значения рН в пределах 5, 5—11, 4. Более низкие значения рН (ниже 5, 5) и более высокие (выше 11, 4) могут быть причиной появления болевых ощущений. Оптимальное значение рН офтальмологических растворов создают с учетом необходимости обеспечения стабильности.

Стабильность. Тепловая стерилизация и длительное хранение растворов в стеклянной таре могут привести к разрушению многих лекарственных веществ вследствие гидролиза, окисления и других процессов. Стабилизация может быть обеспечена добавлением веществ, регулирующих рН среды, антиоксидантов и консервантов. Лекарственные вещества, применяемые в офтальмологических растворах, можно разделить на три группы в зависимости от рН растворов, соответствующих наибольшей стабильности.

В первую группу входят соли алкалоидов и синтетических азотистых оснований, а также другие вещества, устойчивые к гидролизу и окислению в кислой среде. Эти вещества рекомендуется стабилизировать борной кислотой в изотонической концентрации (часто совместно с левомицетином в качестве консерванта), а также буферными растворами разных составов, обеспечивающими устойчивость реакции среды, например:

изотонический 1, 9% раствор борной кислоты, левомицетина 0, 2% (рН 5, 0) (для глазных капель, содержащих дикаин, кокаина гидрохлорид, новокаин, мезатон и соли цинка);
буферный раствор, содержащий кислоту борную 1, 84%, натрия тетрабората — 0, 14%, левомицетина — 0, 2% (рН 6, 8) — для глазных капель атропина сульфата, пилокарпина гидрохлорида, скополамина гидробромида;
буферный раствор, представляющий собой смесь 70 мл 0, 8 % раствора безводного однозамещенного натрия фосфата, 30 мл 0, 95 % раствора безводного двузамещенного натрия фосфата и 0, 5 % натрия хлорида (рН 6, 5) — для глазных капель препаратов, указанных в пункте 2, а также эфедрина гидрохлорида, гоматропина

гидробромида.

Вторая группа включает вещества, устойчивые в щелочной среде: сульфацил-натрия, норсульфазол-натрия и др. Их можно стабилизировать натрия гидроксидом, натрия гидрокарбонатом, натрия nетраборатом и буферными смесями со щелочным значением рН.

В третью группу входят легкоокисляющиеся вещества. Для стабилизации таких глазных капель применяют антиоксиданты (табл. 12. 1).

антиоксиданты, применяемые для стабилизации глазных капель
Haтрия тиосульфат		Натрия метабисульфит		Трилон Б
С, %	Капли	С, %	Капли	С, %	Капли
0, 05	Дикаина 1, 2, 3 %	0, 1	Мезатона 1 %
0, 15	Сульфацил-натрия 10, 20, 30 % (в том числе для новорожденных) в 0, 35 % растворе 1М хлористоводородной кислоты		Фетанола 3 %	0, 03	Рибофлавина 0, 02 % Калия йодида Глюкозы поровну по 2 % (в том числе с 1 % МЦ)
0, 15		0, 5	Сульфацил-натрия 20 % в 1, 8 % растворе 0, 1М натрия гидрооксида Физостигмина салицилата 0, 25 %

Комплексный антиоксидант (натрия метабисульфит 0, 1% и трилон Б 0, 03 %) используют в каплях следующего состава, %:

рибофлавин 0, 02

кислота аскорбиновая 0, 2

глюкоза 2

(в том числе с 1 % МЦ)

В нормативных документах представлены прописи препаратов (табл. 12. 2), для которых возможна внутриаптечная заготовка или

Прописи глазных капель и офтальмологических растворов для орошения, содержащие стабилизаторы
Наименование и состав раствора	Режим стерилизации	Температура хранения, «С	Срок годности, сут	Особенное™ технологии изготовления
Растворы дикаина 1, 2, 3%, состав: дикаин 0, 1; 0, 2; 0, 3 г натрия хлорид 0, 072, 0, 053, 0, 035 г натрия тиосульфат 0, 005 г вода очищенная до 10 мл	120 С, 8 мин	≤25		Список А Приблизительно в 3/4 объема воды очищенной растворяют дикаин, в остальном объеме — натрия тиосульфат и натрия хлорид. После рас- творения веществ растворы объеди- няют. Растворы 2 и 3 % хранить в хо- лодильнике нельзя
Раствор мезатона 1 %, состав: мезатон 0, 1 г натрия хлорид 0, 056 г натрия метабисульфит 0, 01 г вода очищенная до 10 мл	120°С, 8 мин	≤25		**
Рибофлавин 0, 002 г Калия йодид 0, 2 г Глюкоза (безводная) 0, 2 г Трилон Б 0, 003 г Вода очищенная до 10 мл	100°С, 30 мин	≤25		**

Наименование и состав раствора	Режим стерилизации	Температура хранения, °С	Срок годности, сут	Особенности технологии изготовления
Рибофлавин 0, 002 г Кислота аскорбиновая 0, 02 г Глюкоза (безводная) 0, 2 г Натрия метабисульфит 0, 01 г Трилон Б 0, 003 г Вода очищенная до 10 мл	100°С, 30 мин	≤25 3-5	7 30	Вода очищенная должна быть свежекипяченая * **
Раствор сульфацил-натрия 20%, состав: сульфацил-натрия 2, 0 г натрия метабисульфит 0, 05 г раствор натра едкого 1 М 0, 18 мл вода очищенная до 10 мл	100 С, 30 мин			**
Растворы сульфацил-натрия 10, 20, 30%, состав: сульфацил-натрия 1, 0; 2, 0; 3, 0 г натрия тиосульфат 0, 015 т раствор кислоты хлористоводородной 1 М 0,035 мл вода очищенная до 10 мл	120 С, 8 мин	≤25 3-5	30 30	Раствор можно использовать для инсталляции новорожденным детям **
Раствор фетанола 3 %, состав: фетанол 0, 3 г натрия метабисульфит 0, 01 г вода очищенная до 10 мл	120 С, 8 мин	≤25	30 30	**
Раствор физостигмина салицилата 0, 25 %, состав: физостигмин салицилата 0, 025 г кислота никотиновая 0, 003 г натрия метабисульфит 0, 003 г натрия хлорида 0, 08 г вода очищенная до 10 мл	120 С, 8 мин	≤25	30 30	**

Наименование и состав

раствора

Режим

стерили-

зации

Темпе-

ратура

хране-

ния, С

Срок

годно-

сти, сут

Особенности

технологии

изготовления

Солевые офтальмологиче-

ские растворы: Состав 1:

натрия хлорид 5, 30 г

калия хлорид 0, 75 г

кальция хлорид (безвод-

ный) 0, 48 г

натрия ацетат (безвод-

ный) 3, 90 г

глюкоза (безводная)

0, 80 г

кислота хлористоводо-

родная разведенная

8 % — 0, 05 мл

вода очищенная до 1 л

Состав 2 (с магния

сульфатом):

кроме перечисленных

выше компонентов в тех

же количествах содер-

жится 0, 30 г магния

сульфата

120°С,

15 мин (для

объема

500 —

мл)

≤25

Применяют при

микрохирургических опера-

циях глаза

* В прописях, содержащих метилцеллюлозу (1 %) в качестве пролопгатора отдельно изготавливают раствор МЦ и лекарственных веществ (в концентрации в 2 раза большей). После растворения веществ оба раствора соединяют. Изготов ление раствора МЦ (см. гл. 14 «Растворы высокомолекулярных веществ»).

** Хранят в защищенном от света месте.

изготовление в условиях малосерийного производства со сроком годности 30 сут и более. Некоторые прописи содержат стабилизаторы.

Прозрачность, отсутствие механических включений. Офтальмологические растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц, способных вызвать травму оболочек глаза. В качестве фильтров для них необходимо использовать лучшие сорта фильтровальной бумаги, причем под фильтр подкладывают небольшой тампон длинноволокнистой ваты. Особенности методики фильтрования малых объемов растворов (см. гл. 11) относятся и к методике изготовления глазных капель.

Лекарственные и вспомогательные вещества растворяют в половине объема растворителя, фильтруют через тщательно промытый фильтр, оставшийся объем растворителя фильтруют и прове-

ряют отсутствие механических включений с помощью прибора УК-2. При наличии механических включений фильтруют раствор через тот же фильтр до их исчезновения. После стерилизации вновь проводят контроль на наличие механических включений. В случае их выявления раствор отбраковывают.

По прописям, часто встречающимся в рецептуре, целесообразно прибегать к помощи концентрированных растворов, изготовляемых в аптеке на установленные сроки, что освобождает фармацевта от фильтрования малых объемов жидкостей.

Пролонгирование. Желательно, чтобы глазные капли обладали продолжительным действием. Продление действия может быть достигнуто повышением вязкости водных растворов. Для этой цели пригодны ПВС, МЦ и Na-КМЦ, полиакриламид (ПАА. ) Эти вещества не влияют на зрение и обеспечивают необходимый контакт препаратов с глазом, не раздражая его. Применяемые разбавленные растворы ПВС (1-2%), Na-КМЦ (1, 5%) и МЦ (0, 5-1 %) легко стерилизуются, при хранении в холодильнике остаются прозрачными.

В «Методических указаниях по изготовлению стерильных растворов в аптеке» имеются прописи сложных глазных капель с рибофлавином, содержащих I % МЦ (см. примечание к табл. 12. 2).

Внутриаптечная заготовка. Малые объемы и массы лекарственных веществ, выписываемые в виде глазных капель, часто осложняют и замедляют процесс изготовления препарата. Поэтому аптеки переходят па внутриаптечную заготовку глазных капель по прописям, наиболее часто встречающимся в рецептуре. Это позволяет усовершенствовать процесс фильтрования, более организованно провести стерилизацию, организовать полный химический анализ каждой серии растворов и тем самым значительно сократить сроки изготовления и отпуска глазных капель. К тому же при внутриаптечной заготовке одновременно расфасовывают капли в стандартные флаконы по 5 или К) мл под резиновую пробку с последующей обкаткой алюминиевыми колпачками.

В приложении к приказу «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках» приведен большой список прописей глазных капель, заготавливаемых в аптеках на разные сроки.

Классификация глазных лекарственных форм

Размещено на http://www.allbest.ru/

глазной суспензия мазь стерилизация

Введение

1. Классификация глазных лекарственных форм

2. Глазные капли

2.1 Основные требования к глазным каплям

2.2 Технология изготовления глазных капель

2.3 Масляные растворы и суспензии

2.4 Упаковка и хранение глазных капель

3. Глазные мази

3.1 Основы

3.2 Технология изготовления глазных мазей

3.3 Упаковка и хранение глазных мазей

4. Глазные пленки

4.1 Технология изготовления глазных пленок

4.2 Упаковка и хранение глазных пленок

5. Офтальмологические растворы

5.1 Упаковка и хранение офтальмологических растворов

6. Растворы для контактных линз

Заключение

Введение

Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители: механические включения, изменение pH среды, осмотическое давление, микроорганизмы. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима. При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается.

Другим защитным барьером для микроорганизмов служит — эпителий роговой оболочки. Если же этот барьер поврежден, то некоторые микроорганизмы быстро размножаются, вызываю тяжелые заболевания.

Известнейший советский офтальмолог В.П. Филатов (1875-1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». А ведь и правда человек более 90% информации об окружающем его мире получает с помощью зрения.

В настоящее время заболевания глаз остаются серьезной социальной проблемой практической офтальмологии как причина временной нетрудоспособности (80%) и как причина слепоты (10-20%).

Офтальмологические лекарственные формы заняли особенное место по сравнению с другими лекарственными формами из-за специфики их использования и их приготовления в соответствии со строгими правилами.

1. Классификация глазных лекарственных форм

Для лечения и профилактики глазных заболеваний в настоящее время применяют такие лекарственные формы:

Глазные капли;

Глазные мази;

Глазные пленки;

Офтальмологические растворы;

Жидкости для линз.

Самой распространенной глазной лечебной формой являются капли, среди которых есть как растворы, так и суспензии.

2. Глазные капли

По определению ГФ XI, глазные капли — лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз. Они представляют собой водные или масляные растворы или тончайшие суспензии лекарственных веществ.

Глазные капли занимают значительное место в рецептуре аптек и составляют до 10-40% внутриаптечной заготовки.

2.1 Основные требования к глазным каплям

Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли:

Стерильность;

Отсутствие механических примесей;

Стабильность;

Комфортность (изотоничность, оптимальное значение pH);

Точность концентрации;

Пролонгированность действия.

Обеспечение стерильности

Стерильность — одно из главных требований, предъявляемых к глазным каплям. Введение не стерильного раствора в больной глаз может привести к серьезным последствиям, вплоть до потери зрения. Особенно опасна загрязненность глазных капель синегнойной палочкой и золотистым стафилококком. Был ряд случаев слепоты, которая наступала в результате инстилляции нестерильных глазных капель. Микробная контаминация обуславливает также нестойкость глазных капель при хранении. Стерильность глазных капель обеспечивается термической стерилизацией и строгим соблюдением асептики. Однако уже при первом применении (открытие склянки) капли загрязняются микрофлорой. В связи с этим наряду с термической стерилизацией в глазные капли необходимо вводить консерванты для сохранения стерильности, как на время хранения, так и при многократном применении. Консерванты — это вещества, препятствующие росту и размножению микроорганизмов, попавших в раствор. В качестве консервантов используют: нипагин, нипазол, кислота борная, кислота сорбиновая, хлорбутанола гидрат, спирт бензиловый, спирт фенилэтиловый.

Способы термической стерилизации глазных капель определяются степенью устойчивости лекарственных веществ в растворах при нагревании. Стерилизация паром производится под давлением при 120 °С в течение 8 мин или при 100°С в течение 30 мин. Этот метод является самым надежным и эффективным способом стерилизации для растворов термостабильных веществ. Менее стойкие вещества стерилизуются текучим паром при 100 °С в течение 30 мин.

Бактериальная фильтрация в асептических условиях через микропористые (диаметр пор 1-2 мкм) стерильные фильтры применяется главным образом в заводских условиях. Вещества, используемые при изготовлении глазных капель, можно разделить на 3 группы:

1. Вещества, растворы которых можно стерилизовать при температуре 100-120 °C без добавления стабилизатора: фурацилин, рибофлавин, кальция хлорид, цинка сульфат, кислота борная, пилокарпина гидрохлорид, натрия хлорид, димедрол, атропина сульфат, калия иодид, левомицетин, эфедрина гидрохлорид и др.

2. Вещества, растворы которых могут быть простерилизованы только с добавлением стабилизатора: сульфацил натрия, рибофлавин с аскорбиновой кислотой, физостигмина салицилат. В качестве стабилизаторов используют антиоксиданты и комплексоны, а так же буферные растворители — для создания нужного значения рH.

3. Термолабильные вещества, растворы которых не могут быть простерилизованы термическими методами: колларгол, протаргол, цитраль, адреналина гидрохлорид, резорцин.

Отсутствие механических примесей

Очистку капель от механических примесей осуществляют путем фильтрования через бумажные фильтры или стеклянные фильтры № 3 и № 4 (под вакуумом).

Обеспечение химической стабильности

Основными способами стабилизации глазных капель являются регулирование значений рН и введение в состав растворов антиоксидантов. Для регулирования значения рН используются буферные растворители. Чаще всего в качестве буферного растворителя применяется борная кислота 1,9-2%. В качестве антиоксидантов: натрия сульфит, натрия метабисульфит и трилон Б.

Обеспечение комфортности

Многие глазные капли при закапывании в глаза вызывают неприятные ощущения (жжение), вызванные различием осмотического давления раствора и слезной жидкости, для этого глазные капли изотонируют. Изотоническими являются глазные капли, имеющие такое же осмотическое давление, что и растворы натрия хлорида в концентрации 0,9% ± 0,2% т.е. 0,7-1,1%.

Изотонируют глазные капли чаще всего хлоридом натрия. Если лекарственное вещество несовместимо с хлоридом натрия, то используют натрия сульфат, натрия нитрат, натрия цитрат и др.

На комфортность глазных капель большое влияние оказывает значение рН. Большинство глазных капель имеет рН в пределах 4,5-9. Оптимальное значение — 7,4. При значениях рН больше 9 и меньше 4,5 глазные капли вызывают при закапывании сильное слезотечение, чувство жжения, рези.

Для регулирования значения pH глазных капель применяют буферные растворители. При этом стремятся обеспечить терапевтический эффект и стабильность лекарственных веществ и в тоже время переносимость глазных капель.

Обеспечение пролонгирования действия

Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Например, максимум гипотензивного эффекта водного раствора пилокарпина гидрохлорида у больных глаукомой наблюдается только в течение 2 часов, поэтому приходится производить до 6 раз в сутки инстилляцию глазных капель. Частые инстилляции водного раствора смывают слезную жидкость, содержащую лизоцим, и тем самым создают условия для возникновения инфекции. Сократить частоту истилляций глазных капель и одновременно увеличить время контакта с тканями глаза можно путем пролонгирования действия лекарственных веществ.

В качестве пролонгаторов используют синтетические высокомолекулярные соединения (ВМС):

метилцеллюлозу — МЦ (0,5% — 2% раствор);

натрий карбоксиметилцеллюлозу — КМЦ (до 2% раствор);

поливиниловый спирт — ПВС (1% — 2,5% раствор);

полиакриламид (1-2% раствор).

Эти вещества увеличивают вязкость водных растворов. Усиление и пролонгирование действия объясняется увеличением продолжительности нахождения веществ в конъюнктивальном мешке, медленным, но полным всасыванием их через роговицу.

Стабилизаторы, консерванты, и пролонгаторы включают в состав капель только по указанию врача или при изготовлении капель по стандартным прописям.

2.2 Технология изготовления глазных капель

Приготовление ведут в асептических условиях. Глазные капли готовят с учетом концентрации твердых растворимых веществ.

Если концентрация веществ < 3%, то отмеряют весь объем растворителя, вещества растворяют приблизительно в Ѕ части растворителя, раствор фильтруют через предварительно промытый растворителем бумажный фильтр. Затем фильтр промывают оставшимся количеством воды. Раствор и воду фильтруют непосредственно во флакон для отпуска.

Если концентрация веществ > 3% , то сначала отмеряют часть воды, приблизительно Ѕ , лекарственные вещества растворяют в той части воды, фильтруют этот раствор в мерный цилиндр. Затем доводят объем до нужного, добавляя воду через этот же фильтр. Готовый раствор переливают во флакон для отпуска.

Ввиду малых концентраций и объемов глазных капель нередко возникают затруднения при отвешивании веществ. Для того чтобы повысить качество глазных капель и ускорить работу, рекомендуется использовать заранее приготовленные концентраты.

Концентраты готовят в асептических условиях, подвергают химическому анализу, стерилизуют, хранят до вскрытия упаковки в соответствии со сроками, установленными приказом МЗ РФ № 214.

После вскрытия используют в течение суток.

При изготовлении глазных капель из концентратов рассчитанные количества концентрированных растворов и воды отмеривают в асептических условиях во флакон для отпуска.

Концентрированные растворы могут быть одно- и двухкомпонентными:

Раствор калия йодида 20%;

Раствор кислоты аскорбиновой 2,5 или 10%;

Раствор кислоты борной 4%;

Раствор рибофлавина 0,02%;

Раствор цинка сульфата 1 или 2%;

Рибофлавин 0,2 + кислота борная 4,0 + вода очищенная до 100 мл;

Рибофлавин 0,02 + кислота аскорбиновая 2,0 или 10,0 + вода очищенная до 100 мл.

Если в состав капель входят другие вещества, не имеющие концентраты, то готовят водный раствор данных веществ, фильтруют его, стерилизуют и в асептических условиях добавляют концентраты. Дополнительная этикетка «Приготовлено асептически».

Если в составе глазных капель концентрат занимает весь объем, и входят другие сухие вещества, то их растворяют в концентрате, фильтруют, проверяют на чистоту, оформляют. Приготовление ведут в асептических условиях без последующей стерилизации.

2.3 Масляные растворы и суспензии

Масляные растворы по значению не уступают водным. Они дольше контактируют с роговицей, не выливаются, но в какой-то степени вызывают мутность зрения. Из жировых растворителей резорбция идет медленнее, так что возможно достижение депо-эффекта. Масляные растворы неизотонируются и, не являясь питательной средой для микроорганизмов, не консервируются. Используемые масла должны иметь предельно низкое кислотное число и быть стерильными.

Суспензии

Основное требование, как для водных, так и для масляных суспензий — необходимые размеры частиц. В идеале — это микронизированные препараты. Во многих фармакопеях указывается, что размеры частиц не должны превышать 30 мкм. В связи с возможным кристаллообразованием в процессе хранения готовых глазных капель должен производиться периодический контроль. Часто глазные суспензии стабилизируют повышением вязкости.

2.4 Упаковка и хранение глазных капель

Глазные капли отпускают во флаконах вместимостью 5-10 мл, укупоренных резиновыми пробками, закрытыми сверху металлическими колпачками. Инстилляция глазных капель производится с помощью пипеток или пластиковых капельных насадок, надевающихся на флакон. Промышленным способом изготавливаются тюбик — капельницы из полиэтилена. Тюбик — капельницы наиболее удобны в применении.

Упаковка должна обеспечивать стабильность и стерильность при хранении и транспортировке.

Хранят глазные капли в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний.

3. Глазные мази

Глазные мази используют путем закладывания на конъюнктиву глаза под веко. Состав мазей разнообразен. Часто встречаются мази с антибиотиками, сульфаниламидными препаратами, резорцином, калия йодидом, ацеклидином, ксероформ и др. Применяют глазные мази для обезболивания, расширение или сужение зрачка, уменьшение воспалительных процессов и снижение внутриглазного давления.

Конъюнктива глаза — очень нежная оболочка, поэтому глазные мази выделяются в отдельную группу и к ним предъявляют дополнительные требования.

Глазные мази должны:

быть стерильными;

иметь максимальную степень дисперсности лекарственных веществ;

легко распределяться по слизистой оболочке глаза.

3.1 Основы

Ассортимент основ, применяемых для глазных мазей, незначительный и расширяется очень медленно. Основы глазных мазей не должны обладать раздражающими свойствами и содержать восстанавливающих веществ. Чаще всего используют вазелин сорта «для глазных мазей».

Если в рецепте не указана основа, то согласно ГФ XI применяют основу, состоящую из 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина «Для глазных мазей», которые не содержат восстанавливающих веществ.

Основу для глазных мазей получают путем сплавления ланолина безводного и вазелина сорта «Для глазных мазей» в фарфоровой чашке при нагревании на водяной бане. Расплавленную основу процеживают через несколько слоев марли и фасуют по 10,0 в сухие простерилизованные баночки, обвязывают пергаментной бумагой и стерилизуют в воздушном стерилизаторе при 180 °C в течение 30 минут или при 200 °C в течение 15 минут. Готовую очную основу хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C в течение 2 суток или при 3-5 °C — 30 сток.

При отсутствии вазелина «для глазных мазей» очищают обычный вазелин по следующему методу.

Вазелин расплавляют в эмалированной посуде, добавляют 1-2% активированного угля и нагревают 1-2 часа при перемешивании (температура 150°С). Горячий вазелин фильтруют через бумажный фильтр и разливают в стерильные банки.

Вазелин, как самостоятельная основа не совсем удобен, так как плохо смешивается со слезной жидкостью и поэтому все чаще используют гели высокомолекулярных веществ и растворимые полимеры: камеди, натрия альгинат, натрия КМЦ и др. Как и все гидрофильные основы, они хорошо распределяются по слизистой оболочке глаза, легко отдают вещества. Но у них есть недостатки — поддаются порче под действием микроорганизмов и нуждаются в консервантах.

3.2 Технология изготовления глазных мазей

Готовят глазные мази в асептических условиях на стерильной основе. Необходимость асептических условий изготовления связана с тем, что мази могут являться подходящей средой для существования микроорганизмов.

Важным фактором при изготовлении глазных мазей является достижение оптимальной степени дисперсности вводимых лекарственных веществ. Необходимую дисперсность веществ достигают путем предварительного растворения или тщательного растирания их с небольшим количеством жидкости, родственной основе.

Вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, новокаин, протаргола, колларгол, резорцин, димедрол, цинка сульфат и др.), растворяют в минимальном количестве стерильной воды и смешивают со стерильной глазной основой.

Резорцин, цинка сульфат, пирогаллол вводят в глазные мази только в виде водного раствора.

Нерастворимые в воде вещества (ксероформ, цинка оксид) вводят в состав глазных мазей в виде мельчайших порошков после дополнительного растирания с небольшим количеством вазелинового масла, глицерина или воды в зависимости от состава основы.

3.3 Упаковка и хранение глазных мазей

Глазные мази отпускают в фарфоровых или стеклянных банках (при необходимости оранжевого стекла), а также в металлических или пластмассовых тубах. Металлические тубы не должны применяться для упаковки мазей, содержащих ингредиенты, способные взаимодействовать с металлами.

Наиболее удобная форма упаковки — туба с навинчивающейся крышкой. Тубы могут быть снабжены наконечниками, позволяющими вводить мазь за веко.

Хранят мази в прохладном, защищенном от света месте, с учетом сроков годности, указанных в приказе МЗ РФ №214.

4. Глазные пленки

Глазные лекарственные пленки представляют собой твердые пластинки овальной формы с ровными краями. Размер 6,0-9,0 мм в длину, 3,0-4,5 мм в ширину, толщина 0,33 мм. Средняя масса пленок 0,015 г.

Глазные пленки изготавливают из биорастворимого полимера, который совместим со слезной жидкостью. В состав пленок входят лекарственные вещества. ГЛП имеют ряд преимуществ перед другими глазными ЛФ:

с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию ЛВ в тканях глаза, уменьшить число введений с 5-8 до 1-2 раз в сутки.

ГЛП закладывают в конъюнктивальный мешок, за 10 — 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20-30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который приблизительно через 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку. Терапевтическая концентрация лекарственных веществ в конъюнктивальном мешке при применении пленок может сохраняться в течение 24 ч и более.

В качестве пленкообразователя используют полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, NаКМЦ. Предложена основа для ГЛП: 60 частей сополимера акриламид, 20 частей винилпирролидона, 20 частей этилакрилата и 50 частей пластификатора. В настоящее время в медицинской практике используют пленки глазные, содержащие пилокарпина гидрохлорид, атропина сульфат, флореналь, сульфапиридазин-натрий, неомицина сульфат, дикаин и др.

Ценными качествами ГЛП являются также стабильность, позволяющая хранить их до 2 лет, высокая стерильность и незначительная опасность инфицирования, удобство закладывания в конъюнктивальный мешок как медицинским персоналом, так и самим больным. При замене лечебными пленками подконъюнктивальных инъекций, например фибринолизина, отсутствуют болевая реакция и связанный с нею стресс, что особенно важно при лечении детей.

4.1 Технология изготовление глазных пленок

Изготавливают ГЛП в заводских условиях.

Технология изготовления полимерных глазных пленок такова: в реакторе получают 16-18% раствор полимера, смешивают с 96% этанолом для разрыхления компонентов, добавляют воду. Смесь нагревают до 50°C и перемешивают до полного растворения, охлаждают до 30°C и фильтруют. Отдельно готовят раствор лечебного вещества и вводят в раствор полимера. Полученный состав перемешивают в течение 1 часа и центрифугируют 2 часа для удаления мелких пузырьков воздуха.

Полученный раствор наносят на поверхность металлической ленты и сушат в камере при температуре 40-48°C , затем охлаждают до 38°C и снимают с ленты пленку в виде рулона. Оставляют на 6-8 часов для снятия деформационного напряжения.

Стерилизация — смесью этиленоксида с CO2.

Перспективной формой полимерных глазных пленок является интраокулярные лечебные пленки. Они подшиваются в переднюю камеру глаза при хирургических операциях, постепенно высвобождая лечебные вещества. ГЛП полностью растворяются на 10 сутки.

4.2 Упаковка и хранение глазных пленок

Упаковывают ГЛП по 30 штук в специальные герметичные пеналы — дозаторы, обеспечивающие условия асептики при хранении.

Хранят глазные пленки в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний.

5. Офтальмологические растворы

Глазные растворы применяются в виде примочек, промываний, ирригационных растворов.

Требования к качеству глазных растворов такие же, как и у глазных капель (стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений, пролонгированный эффект).

Для примочек и ирригационных растворов свойство изотоничности особенно важно, так как с тканями глаза соприкасается большое количество жидкости.

В аптеках чаще всего изготавливаются примочки и промывания. Это водные растворы лекарственных веществ, применяемые с целью оказания дезинфицирующего, противовоспалительного и вяжущего действия. Чаще всего назначаются растворы фурацилина, кислоты борной, натрия гидрокарбоната, этакридина лактата. На глаза наносятся в виде марлевых или ватных тампонов, смоченных подогретым раствором лекарственного вещества.

Растворы для промывания применяются при тушировании (орошении век в вывернутом состоянии), промывании слезных путей и конъюнктивального мешка с помощью баллончиков, канюль и шприцев.

При химических ожогах глаз для орошения и инстилляции применяют стабильный стерильный фосфатный буферный растворитель со значением рН 7,2.

5.1 Упаковка и хранение офтальмологических растворов

Глазные примочки и промывания отпускают в стерильных склянках, снабженных плотно закрывающими пробками.

Хранят глазные растворы в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний.

6. Растворы для контактных линз

Раствор является основным средством ухода за контактными линзами. В зависимости от состава различают несколько типов растворов для линз: очищающие, дезинфицирующие, увлажняющие, защищающие. Большинство современных растворов универсальны и выполняют все эти функции одновременно.

Раствор для контактных линз может включать в себя:

специальные полимеры, которые удаляют белковые и липидные отложения, остатки косметических средств;

действующие активные компоненты, которые защищают линзы, а значит и глаза, от микроорганизмов и бактерий;

специальные увлажняющие компоненты, обеспечивающие длительное увлажнение поверхности глаз и мягких линз;

Компании, выпуская универсальные растворы для хранения и дезинфекции линзы, стремятся обеспечить высокую очищающую способность средства при минимальном количестве элементов входящих в раствор.

Порой, жидкость для ухода за линзами может вызывать аллергические реакции у пациентов с чувствительными глазами. Таким пользователям рекомендуют использовать для ухода за линзами раствор с включением природных ингредиентов. Данные многофункциональные растворы включают в себя провитамин В5, таурин, D-пантенол, которые способствуют хорошей увлажненности, активизируют обменные процессы в эпителии роговицы.

При непрерывном ношении контактных линз особенно необходимы увлажняющие капли, способные стабилизировать слезную пленку, уменьшить дискомфорт, вызванный сухостью глаз при длительном ношении контактных линз.

Заключение

Ежегодно в мире 1,5-2 млн. человек получают монокулярную слепоту в связи с язвой и травмой роговицы. Среди воспалительных заболеваний глаз наибольшую группу составляют конъюнктивиты — 66,7%. Хотя на кератиты приходится не более 5%, именно эта форма заболеваний глаз наиболее опасна понижением зрения и слепотой. Бактериальная язва роговицы составляет 27,6% как первичная и 30,2% как вторичная инфекция роговицы. Точные сведения у распространенности заболевания глаз, особенно их инфекционных форм не известны.

Широко применяемые в глазной практике капли и мази как лекарственная форма не вполне удовлетворяют офтальмологов. Причинами являются:

1) относительно короткий период терапевтического действия;

2) раздражение, связанное с используемыми основами и частым введением лекарства;

3) неточность дозирования при применении лекарства;

4) возможность развития аллергических реакций на препарат при многократном его применении.

Некоторые глазные капли, приготовленные на отечественных заводах, через 1-2 мес. после их изготовления содержат микроорганизмы в количествах, значительно превышающих предельно допустимые нормы. В этой связи рекомендуется в технические условия изготовления глазных капель обязательно ввести требование проверки их на микробиологическую чистоту с указанием предельно допустимого содержания бактерий.

Стерильность глазных капель, обеспечивающаяся термической обработкой, сохраняется только до момента их употребления больным. В связи с этим проблема подбора и введения в глазные капли таких веществ, которые обладали бы обеззараживающим действием на протяжении всего срока их употребления без нарушения принципа физиологической толерантности, остается по-прежнему актуальной.

Размещено на Allbest.ru

…

Технология изготовления обычно не вызывает затруднений. Некоторые затруднения возникают при изготовлении растворов, содержащих рибофлавин, кислоту никотиновую, глюкозу, цитраль. При нагревании растворяют рибофлавин (витамин В2), который малорастворим в воде (1:5000), кислоту никотиновую (трудно растворима в холодной воде, но растворима в горячей) и глюкозу в концентрации более 20%. При изготовлении растворов глюкозы массу вещества рассчитывают с учетом влажности. Растворы цитраля, учитывая его летучесть, не стерилизуют, готовят в асептических условиях, добавляя к воде очищенной стерильной в условиях комнатной температуры.

Концентрированные растворы фильтруют через бумажный складчатый, стеклянный, или иной, разрешенный НД, фильтр, предварительно промытый стерильной водой очищенной ( в случае изготовления водных концентратов) или 0,02% раствором рибофлавина ( в случае изготовления растворов на рибофлавине). Проверяют на отсутствие механических включений.

Концентрированные растворы подвергают качественному и количественному контролю. Результаты контроля вносят в журнал регистрации результатов органолептического, физического и химического контроля.

Флаконы с растворами укупоривают резиновой пробкой, металлическим колпачком «под обкатку», оформляют и стерилизуют в соответствии с НД.

Применение концентрированных растворов позволяет значительно ускорить изготовление глазных капель и повысить их качество.

Примеры рецептов

№ 135. Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20% 10,0 DS. Глазные капли

Капли сульфацил-натрия (альбуцид) готовят на воде для инъекций в предварительно вымытой и простерилизованной посуде, необходимой для этого, включая отпускную склянку. 2 г сулфацил-натрия растворяют в 5 мл воды для инъекций и полученный раствор фильтруют через предварительно промытый водой для инъекций небольшой бумажный фильтр в сухую стерильную склянку. Затем к раствору добавляют остальную» воду, пропуская ее сквозь тот же фильтр до получения 10 мл раствора.

№ 136. Rp.: Ribeflavini 0,001

Ac. ascorbinici 0.1

Aq. pro inject. 10,0

MDS. Глазные капли

Аскорбиновую кислоту растворяют в воде для инъекций. Рибофлавин вводят в виде раствора 1 :5000 (внутриаптечная заготовка).

№ 137. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 10,0

DS. По 1-2 капди в каждый глаз 3-4 раза в день

Поскольку указанный в рецепте раствор пилокарпина гидрохлорида является сильно гипотоничным и вызывает при закапывании в глаз неприятные ощущения, его необходимо изотонировать введением натрия хлорида. Соответствующий расчет изотонических эквивалентов приведен в ГФХ на с. 997. Из таблицы фармакопеи следует, что изотонический эквивалент пилокарпина гидрохлорида по натрия хлориду равен 0,22, т. е. 1 г пилокарпина гидрохлорида создает такое же осмотическое давление, что и 0,22 г натрия хлорида. Следовательно, для доведения раствора до изотонической концентрации натрия хлорида следует взять:

Отвешенное количество натрия хлорида растворяют в воде для инъекций, в половинном количестве этого раствора (5 мл) растворяют 0,1 г пилокарпина гидрохлорида, фильтруют в отпускную склянку через промытый фильтр и затем к раствору добавляют через фильтр оставшийся раствор. Склянку оформляют к отпуску, помня, что пилокарпина гйдрохлорид является веществом списка А. Наклеивают этикетку «Обращаться с осторожностью».

№ 138. Rp.: Novocaini 0,1

Zinci sulfatis 0,025

Ac. borici q. s. ut f. sol. isotonica 10,0

DS. По 2 капли З раза в день

Рецепт предусматривает расчет необходимого количества борной кислоты для получения изотонического раствора, который осуществляют аналогично приведенному выше примеру. Для ускорения отпуска можно также воспользоваться заготовкой «0,25% раствор цинка сульфата в 2% растворе борной кислоты», которой следует взять 10 мл, растворяя в ней 0,1 г новокаина.

Концентрированные растворы, применяемые для приготовления глазных ЛФ.

Некоторые ЛВ в глазных каплях содержатся в малых количествах (0,01%; 0,02%; 0,1%).

В сочетании с малым объёмом раствора, выписанным в рецепте, это вызывает затруднение при взвешивании ЛВ и растворении, особенно растворимость которых «умеренно растворимые», «мало растворимые» и «очень мало растворимые».

В таких случаях целесообразно использовать стерильные концентрированные растворы или асептические концентрированные растворы ЛВ однокомпонентные и комбинированные.

Номенклатура разрешённых к использованию офтальмологических концентрированных растворов утверждена МЗ России и содержится в приказе №214, содержащие ЛВ, выдерживающие термические методы стерилизации, имеющие методы анализа и установлены сроки годности.

Концентрированные растворы лекарственных веществ, применяемые при изготовлении офтальмологических растворов.

I.Изготавливаемые на воде очищенной

· Раствор Калия йодида 20% (1:5) при 120°С, 80 минут

Срок хранения 30 суток при 25°С

· Раствор кислоты Аскорбиновой 2% (1:50); 5% (1:20); 10% (1:10)

Стерилизуют: при 120°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток при 3 – 5°С

5 суток при 25°С

· Раствор кислоты Борной 4% (1:25)

Стерилизуют:

Срок хранения:

· Раствор Тиосульфата натрия(раствор-концентрат) 1% (1:100)

Стерилизуют: при 100°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток

· Раствор Натрия хлорида 10% (1:10)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 30 суток

· Раствор Рибофлавина 0,02% (1:5000)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 90 суток при 25°С

30 суток при 3 – 5°С

· Раствор Цинка сульфата 1% (1:100)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 30 суток при 25°С

· Раствор Цитраля 2% (1:50); 0,02% (1:5000) — асептически

Срок хранения: 2% –

0,02% – 3 суток при 3 – 4°С

II.Изготавливаемые на 0,02% растворе Рибофлавина:

· Кислота Аскорбиновая 2% (1:50)

Стерилизуют: при 100°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток при 3 – 5°С

5 суток при 25°С

· Кислота Борная 4% (1:25)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 30 суток при 25°С

· Кислота Никотиновая 0,1% (1:1000)

Стерилизуют: при 100°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток при 25°С

· Натрия хлорид 10% (1:10)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 90 суток при 25°С

30 суток при 3 – 5°С

Вскрытые флаконы со стерильными офтальмологическими концентратами должны быть использованы в течение суток.

Стерильные концентрированные растворы используют для изготовления офтальмологических растворов, не подлежащих стерилизации.

Срок годности глазных капель и стерильных концентратов по нестандартным прописям – 2 суток.

В течение суток должны быть использованы концентрированные растворы, изготовленные в асептических условиях, т.е. не подвергавшиеся стерилизации.

Концентрированные растворы, изготовленные в асептических условиях (нестерильные), во избежание повторной стерилизации, которая может привести к разложению ЛВ, используют для изготовления глазных капель по стандартным прописям с установленным режимом стерилизации.

Время стерилизации, данное в таблице – это на стерилизуемый объём до 100 мл.

№ 10. Rp.: Sol. Glucosi 2% – 10 ml

Riboflavini 0,002

Kalii iodidi 0,2

M. D. S.

Э (KI) = 0,35

Э (Глюкозы) = 0,18

Для Глюкозы: 0,22 × 0,18 = 0,0396

Для Калия йодида: 0,2 × 0,35 = 0,07

0,0396 + 0,07 = 0.1

0,09 – 0,1 =

Следовательно раствор легка гипертоничный.

Т.О.: Готовим ЛФ с использованием раствора-концентрата Рибофлавина 0,02%.

0,02 – 100 0,002 – X

X = 10 ml

Рибофлавина:

Т.П.:Т.к. концентрация ЛВ в рецепте … отмериваем примерно 4 мл 0,02% раствора Рибофлавина, выливаем в подставку. Отвешиваем 0,22 Глюкозы, растворяем. Отвешиваем 0,2 Калия йодида, растворяем. Выливаем в цилиндр, доводим раствором Рибофлавина до 5 мл.

Этот многокомпонентный раствор фильтруем в отпускной флакон через предварительно промытый посторонней водой комбинированный фильтр. Затем промываем фильтр 5 мл раствора Рибофлавина.

Лекция № Глазные мази.

Мази глазные используют путём закладывания на конъюнктиву под веко.

Их применяют для:

─ дезинфекции;

─ обезболивания;

─ расширения или сужения зрачка;

─ …

─ снижения внутриглазного давления.

Конъюнктива глаза является очень нежной оболочкой, поэтому глазные мази выделяются в отдельную группу и к ним предъявляются дополнительные требования:

· стерильность;

· не должны содержать твёрдых частиц с острыми гранями, способных травмировать конъюнктиву, а также не должны содержать раздражающих веществ;

· должны легко распределяться (самопроизвольно) по слизистой оболочке.

Готовят глазные мази в асептических условиях.

При отсутствии утверждённой нормативной документации и указания врача в качестве основы применяют основу, состоящую из 10 ч. безводного Ланолина и 90 ч. Вазелина, не содержащего восстанавливающих веществ (сорт Вазелина «Для глазных мазей») – хранится 30 суток.

Упаковка глазных мазей должна обеспечивать:

· стабильность ЛФ или ЛП;

Хранят глазные мази в хорошо укупоренных банках в прохладном тёмном месте в соответствии с физико-химическими свойствами входящих в их состав ЛВ.

Основу для глазных мазей получают путём сплавления Ланолина безводного и Вазелина сорта «Для глазных мазей» в фарфоровой чашке при нагревании на водяной бане. Расплавленную основу процеживают через несколько слоёв марли, фасуют в сухие простерилизованные стеклянные банки или флаконы; обвязывают пергаментной бумагой и стерилизуют в воздушном стерилизаторе при 180°С в течение 30 – 40 мин или при 200°С 10 – 15 мин.

Вазелин «Для глазных мазей» не содержит восстанавливающих веществ.

Проверку на отсутствие этих восстанавливающих веществ проводят следующим образом: отвешиваем 1,0 Вазелина + 5 мл воды очищенной + 2 мл Серной кислоты разведённой + 0,1 мл 0,1 молярного раствора Перманганата калия. Нагревают при взбалтывании в течение 5 минут на кипящей водяной бане. В водном слое должна сохраняться розовая окраска.

Вазелин «Для глазных мазей» может быть получен в условиях аптеки. Для этого Вазелин нагревают в течение 1 – 2 часов при 150°С с Активированным углём (его добавляют 1 – 2% от массы Вазелина). При этом удаляются летучие примеси и адсорбируются красящие вещества. Затем смесь фильтруют через фильтровальную бумагу при помощи воронки, предназначенной для горячего фильтрования.

Введение ЛВ в глазные мази

Качество мазей должно проверяться под микроскопом, как описано в ГФ.

Глазные мази обязательно проверяются на качество приготовления, особенно суспензионные, по методике ГФ XI.

1. Вещества водорастворимые растворяют в минимальном количестве стерильной воды и смешивают со стерильной основой.

2. Нерастворимые или трудно растворимые вещества растирают с небольшим количеством жидкости (1/2 от веса этих веществ)

Минимальное количество жидкости (1/2 от веса порошков – правило Дерягина) берём, если ЛВ < 5%.

Если ЛВ 5% и более, то растирают с ½ расплавленной основы от веса прописанных ЛВ.

3. Мази отпускают в стерильных пенициллиновых флаконах под обкатку или под обвязку; можно в баночках.

4. Этикетка: «Глазные мази» с розовой сигнальной полосой.

Буферные смеси (растворы)

Их используют как растворители, чтобы повысить устойчивость и терапевтическую активность глазных капель, уменьшить раздражающее действие глазных капель с целью консервирования, позволяющего сохранить … глазные капли в течение всего периода использования.

Буферные растворы в составе глазных капель индивидуального изготовления принимают только по указанию врача.

Буферные растворы имеют разный состав, следовательно разные pH. В зависимости от состава и pH их применяют для определённых ЛВ.

1. Боратный буфер с pH = 5:

Кислоты борной 1,9

Левомицетина 0,2

Воды очищенной до 100 мл

На этом буфере готовятся глазные капли:

· Дикаин;

· Кокаина гидрохлорид;

· Новокаин;

· Мезатон;

· Соли цинка.

ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 4

1. Натрия хлорид добавляют в глазные капли для:

1. предотвращения окисления

2. перевода вещества в устойчивую форму

3. предотвращения гидролиза

4. достижения изотоничности

2. Режим стерилизации 5 мл термостабильных глазных капель:

1. 120С — 15 мин

2. 180С — 30 мин

3. 120С — 8 мин

4. 180С — 60 мин

5. 120С — 12 мин

3. Технология глазных капель сводится к следующему:

1. в части очищенной воды растворяют вещества, переливают раствор в цилиндр и доводят объем до нужного, фильтруют во флакон

2. в отмеренном объеме очищенной воды (с учетом КУО) растворяют вещества и фильтруют во флакон

3. в части очищенной воды растворяют вещества, фильтруют во флакон и добавляют остальное количество воды через тот же фильтр

4. Асептически к глазным каплям добавляют:

1. резорцин, раствор цитраля 1%, раствор адреналина г\х 0,1%, калия иодид

2. рибофлавин, пилокарпина г\х

3. резорцин, раствор цитраля 1%, раствор адреналина г\х 0,1%

4. резорцин, раствор цитраля 1%, рибофлавин, раствор адреналина г\х 0,1%

5. резорцин, левомицетин, раствор цитраля 1%, рибофлавин, раствор адреналина г\х 0,1%

5. Требования, предъявляемые к глазным каплям:

1. стерильность, апирогенность, стабильность

2. стерильность, стабильность, изотоничность

3. стерильность, изотоничность, апирогенность

4. стерильность, апирогенность, чистота

6. В качестве стабилизатора в глазные капли добавляют:

1. натрия хлорид, трилон Б, натрия нитрат

2. натрия тиосульфат, натрия метабисульфит, трилон Б

3. натрия сульфат, натрия метабисульфат, трилон Б, натрия нитрат

4. натрия хлорид, натрия тиосульфат, натрия метабисульфит, трилон Б

7. В глазные капли вводят асептически:

1. пилокарпина г\х

2. резорцин

3. кислоту борную

4. сульфацил натрия

8. Изотонический эквивалент по натрию хлориду показывает:

1. количество натрия хлорида, которое потребуется, чтобы глазные капли были изотоничными

2. количество натрия хлорида, создающее в одинаковых условиях осмотическое давление, равное осмотическому давлению 1,0 данного препарата

3. количество натрия хлорида, оказывающее осмотическое давление , равное осмотическому давлению слезной жидкости

4. количество натрия хлорида, которое потребуется, чтобы глазные капли получились изогидричными

5. количество сухого вещества, которое создает такое же осмотическое давление как и 1,0 натрия хлорида

9. Для изотонирования глазных капель с цинка сульфатом используют:

1. натрия хлорид

2. натрия сульфат

3. натрия нитрат

4. не изотонируют

10. Раствор колларгола 2% для глазных капель стерилизуют:

1. 100С — 30 мин

2. 120С — 8 мин

3. стерилизовать не следует

4. 100С — 15 мин

11. Глазные капли не изотоничные слезной жидкости:

1. не обладают фармакологическим действием

2. лекарственные вещества быстро окисляются

3. вызывают ощущение дискомфорта при применении

4. подвергаются микробной обсемененности

12. Раствор протаргола 1% для глазной примочки изотонируют:

1. натрием хлоридом

2. глюкозой

3. изотонировать не следует

4. натрием сульфатом

13. Сигнальный цвет на этикетках для оформления глазных лекарственных форм:

1. зеленый

2. оранжевый

3. синий

4. розовый

14. В глазную мазь по эмульсионному типу при липофильной основе вводят:

1. сульфадимезин

2. анестезин

3. норсульфазол

4. рибофлавин

5. сульфацил — натрия

15. Цинка сульфат в глазных мазях образует тип:

1. сплав

2. раствор

3. суспензию

4. эмульсию

5. комбинированный

16. Нипагин вводят в глазные капли в качестве:

1. пролонгатора

2. консерванта

3. антиоксиданта

4. регулятора рН

5. изотонирующего компонента

17. Стандартная основа для глазных мазей:

1. вазелин

2. сплав вазелина и ланолина в соотношении 2 : 1

3. глицериновая мазь

4. сплав вазелина с ланолином безводным в соотношении 6 : 4

5. сплав ланолина безводного с вазелином в соотношении 1 : 9

18. Термическую стерилизацию выдерживают растворы:

1. пенициллина

2. неомицина

3. стрептомицина сульфата

4. левомицетина

19. Асептически в глазные капли добавляют:

1. левомицетин, резорцин, раствор цитраля

2. резорцин, раствор цитраля, раствор адреналина г\х, левомицетин

3. резорцин, пенициллин, раствор цитраля, раствор адреналина г\х

20. Глазные капли с атропина сульфатом стерилизуют:

1. текучим паром при 100С

2. насыщенным паром под давлением 120 ± 2С

3. воздушным методом стерилизации

4. фильтрованием

21. Глазные капли с дикаином стерилизуют:

1. воздушным методом стерилизации

2. насыщенным паром под давлением 120 ± 2С

3. текучим паром при 100С

4. химическим методом стерилизации

22. Глазные капли с сульфацилом — натрием без добавления стабилизатора стерилизуют:

1. насыщенным паром под давлением 120 ± 2С

2. воздушным методом стерилизации

3. газовой стерилизацией

4. текучим паром при 100С

23. Текучим паром при 100С стерилизуют глазные капли с:

1. кальцием хлоридом

2. рибофлавином + натрия йодидом

3. пилокарпином г\х

4. фурацилином

24. Практически не влияет на осмотическое давление глазных капель:

1. раствор рибофлавина

2. раствор хинина г\х

3. раствор новокаина

4. раствор этилморфина г\х

25. В глазных каплях аптечного приготовления функции стабилизатора и изотонирующего компонента выполняют, если выписаны в рецепте:

1. левомицетин

2. кислота борная

3. фурацилин

4. натрия сульфацил

26. Содержание изотонирующих и стабилизирующих веществ в глазных каплях определяется:

1. после стерилизации

2. до стерилизации

3. в период приготовления «под наблюдением»

4. анализируют только действующие лекарственные вещества

27. Вскрытые флаконы со стерильными офтальмологическими концентратами должны быть использованы в течение:

1. 24 часов

Резорцин

Инструкция по применению:

1. Состав и форма выпуска
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению

4. Инструкция по применению
5. Противопоказания
6. Побочные действия

Резорцин (международное название – Резорцинол) относится к группе антисептических средств, обладает выраженным противомикробным эффектом, а также оказывает дерматопротекторное и противосеборейное действие. Основное применение Резорцин имеет как дезинфицирующее средство при лечении кожных заболеваний.

Резорцин имеет сходные с фенолом свойства и резкий запах, а также не допускается к применению на слизистых оболочках.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – мета-диоксибензол.

Резорцин выпускается в виде порошка для наружного применения в картонной упаковке по 1 г и мази 5-10% в тюбике, размещенном в картонной упаковке.

Фармакологические свойства Резорцина

Применение Резорцина как дезинфицирующего средства необходимо осуществлять в слабых концентрациях – 0,25-1,5 %. Раствор препарата оказывает эпителизирующее и заживляющее действие, а также стимулирует регенерацию тканей и устраняет воспалительный процесс. Также на очаги воспаления раствор действует как вяжущее и антисептическое средство.

В косметологии Резорцин используется как средство с отшелушивающим и прижигающим свойством, действующим как скраб для глубокого очищения кожных покровов.

По фармакологии Резорцин несовместим с перекисью водорода, камфорой, ментолом и веществами щелочного типа.

Показания к применению

Резорцин назначается лечащим врачом при различных инфекционных, вирусных и воспалительных заболеваниях кожи: экзема, дерматит, себорея, сикоз, грибковые поражения кожи, микоз, кожный зуд.

Препарат может входить в состав комплексной терапии (вместе с антибиотиками и гормонами) для лечения угревой болезни и алопеции.

Питание для здоровья волос и кожи: ТОП-7 полезных продуктов

Целебный сорняк: 5 рецептов с использованием мокрицы

10 аптечных препаратов, которые можно использовать в косметических целях

Инструкция по применению Резорцина

По инструкции Резорцин применяется наружно в виде 2% спиртового раствора или 5-10% мази. При угревой сыпи препарат наносится в небольшом количестве на ночь с добавлением специального резорцинового спирта (особенно спирт необходим при розовых угрях).

При нанесении Резорцина на неочищенную кожу, она может приобрести красный или лиловый цвет.

Препарат обладает сильными антисептическими свойствами, поэтому недопустимо его попадание на слизистые оболочки, в пищеварительную систему и дыхательные пути. При попадании Резорцина в глаза необходимо провести промывание слизистых оболочек обильным количеством воды, а при отравлении пищеварительных органов необходимо немедленно сделать промывание желудка.

Резорцин не следует применять совместно с салициловой кислотой, окисью магния и гидрокарбонатом натрия. Лечебные свойства препарата исчезают при взаимодействии с окисью желтой ртути, фенилсалицилатом и антипирином.

В соответствии с инструкцией Резорцин в виде мази необходимо разводить в растворе этилового спирта и воды, а также можно добавить этиловый эфир.

Противопоказания

Резорцин противопоказан при индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к компонентам препарата, химических и термических ожогах, глубоких повреждениях кожи, беременности и грудном вскармливании, детском возрасте.

С осторожностью препарат следует применять пациентам с чувствительной кожей, а также в подростковом возрасте в период усиленного гормонального развития.

Побочные действия Резорцина

Резорцин как токсичное вещество (подобное фенолу) при неправильной концентрации может вызывать ожоги, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, повышенное потоотделение, учащение пульса, цианоз, судороги и спазмы, потерю сознания.

В некоторых случаях у пациентов могут наблюдаться аллергические реакции – покраснения и зуд кожи, дерматит, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек.

>Резорцин>Состав

Кристаллический порошок для приготовления лекарственных форм, имеющий характерный запах. Легко растворяется в воде и спирте (1:1) и в жирных маслах (1:20).

>Форма выпуска

Раствор резорцина 1-5% спиртовой и водный для наружного применения.

Мазь 5-10-20%.

>Фармакологическое действие

Антисептическое средство

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Резорцин — это производное фенола. Фармакопея определяет его как 1,3- Диоксибензол, формула Резорцина С6Н602.

Фенолы образуют соединения с полисахаридами стенки микроорганизмов, нарушают ее свойства и оказывают антисептическое действие. Вызывают гибель вегетативных форм, на споры не оказывают действия.

Препарат в малых концентрациях (0,25–2%) оказывает эпителизирующее действие и в составе примочек назначается на мокнущие очаги — стимулирует регенеративные процессы и устраняет воспаление. Высокие концентрации (например, 5–10% мази) имеют кератолитическое и прижигающее действие, а 30–50% концентрации резорцина — выраженное прижигающее действие.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики не проводились.

В составе комбинированных препаратов при:

нейродермите, экземе;
себорейном дерматите;
грибковых заболеваниях;
кожном зуде, сикозе, угрях;
заболеваниях аноректальной области;
алопеции (как раздражающее средство).

индивидуальная непереносимость;
химические и термические ожоги;
беременность;
глубокие повреждения кожи;
детский возраст.

>Побочные действия

аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница);
раздражение кожи в месте аппликации.

Инструкция на Резорцин (Способ и дозировка)

Раствор Резорцина спиртовой (на латинском Solutio Resorcini spirituosa) наносят наружно на пораженные участки кожи с помощью ватного тампона. Мазь наносятся на ночь. Режим дозирования индивидуальный и зависит от заболевания.

При красных угрях применяют 1% спиртовой раствор. При жирной себорее втирают в кожу волосистой части головы 1–2% спиртовой раствор. Для лечения дерматитов и экзем применяют 1–2% растворы.

При вульгарных угрях с целью отшелушивания — 10-15% мази. При себорейной экземе этот препарат используют в комбинации с серой.

При локальной терапии остроконечных кондилом, как химический коагулянт, используются присыпка чистого средства.
Антисептические свойства обуславливают применение Резорцина в медицине, как самостоятельного средства, но чаще в составе других препаратов. Так, Резорцин входит в состав ректальных свечей (в комбинации с цинком оксидом, висмутом субнитратом и танином) и раствор Фукорцин. Он входит в состав мази Андриасяна и жидкости Кастеллани, которые применяются для лечения микозов и пиодермии.

Для очищения кожи, особенно с признаками жидкой себореи, применяют водно-спиртовые болтушки, в составе которых кроме него еще салициловая и борная кислоты.

Известны лосьоны с кератолитическим действием, содержащие резорцин, салициловую кислоту и аллантоин. Для гигиены волосистой части головы при перхоти и десквамации разработан шампунь «Сквафан S» (Франция), в котором салициловая кислота и резорцин в высоких концентрациях позволяют удалять устойчивые участки десквамации.

Еще одно применение резорцина в медицине — резорцин-формальдегидная паста, которая применяется стоматологами для пломбирования каналов при неполной экстирпации пульпы. Резорцин-формалиновый метод лечения предложен в 1912 году и широко использовался в советские времена — он оказался дешевым.

В настоящее время используется редко и среди профессионалов символизирует некачественное лечение. Дело в том, что резорцин-формалиновая паста опасна для организма в виду токсичности. На корнях зуба появляются кисты, атрофируется десна, зуб становится хрупким, и меняется его цвет. Прогрессивные стоматологи более 20 лет назад отказались от этого метода лечения.

Передозировка

Передозировка возможна при длительном использовании на больших участках. Проявляется слабостью, шумом в ушах, головокружением, обморочным состоянием, расстройствами дыхания, учащением пульса, судорогами, цианозом.

Взаимодействие

В порошках несовместим с антипирином, фенилсалицилатом фенолом, камфорой, салициловой кислотой, ментолом. В растворах и порошках несовместим с веществами, которые имеют щелочную реакцию. В мазях несовместим с желтой окисью ртути, которая утрачивают свое действие.

>Условия продажи

Отпускается по рецепту.

>Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света.

>Срок годности

Раствора — 2 года, порошка — 3 года.

>Аналоги

Резорцинол, Резорцина раствор спиртовой.

Отзывы

В основном отзывы касаются применения Резорцина при вульгарных угрях: 10—15% мазь, высушивая роговой слой, действует как отшелушивающее средство и помогает избавиться от угрей. Отмечается, что при угревых высыпаниях хороший результат дают болтушки — порошок основного вещества, левомицетин, борная и салициловая кислота, а состав, содержащий только резорцин, малоэффективен, кроме того, может вызвать раздражение и сухость кожи. Резорциновый спирт используют для прижигания отдельных высыпаний.

Данное вещество в комплексе с серой и салициловой кислотой помогает справиться с открытыми и закрытыми комедонами.

Цена резорцина, где купить

Купить резорцин в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Однако он не всегда бывает в продаже. Цена Резорцина в порошке 10 гр. – 200 руб.

Изготовление глазных капель из концентратов

Опубликовано admin в 26.10.2019

12. 2. Изготовление офтальмологических растворов

Изготовление офтальмологических растворов

12. 1. Требования, предъявляемые к офтальмологическим растворам

Классификация глазных лекарственных форм

Концентрированные растворы, применяемые для приготовления глазных ЛФ.

ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ

Резорцин

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства Резорцина

Показания к применению

Инструкция по применению Резорцина

Противопоказания

Побочные действия Резорцина

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция на Резорцин (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

Отзывы

Цена резорцина, где купить

Добавить комментарий Отменить ответ